CITALOPRAMS: ĪPAŠĪBAS, BLAKUSPARĀDĪBAS UN INDIKĀCIJAS - ARTE - 2025

Citalopramu ir antidepresants, kas ir daļa no selektīvs inhibitors, narkotisko vielu serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI). Tā ir viena no vielām, ko visbiežāk lieto, lai ārstētu problēmas, kas saistītas ar garastāvokli un depresiju.

Citalopram tiek pārdots ar tādiem zīmoliem kā Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus vai Cipramil. Tādā veidā visas šīs zāles attiecas uz vienu un to pašu aktīvo vielu - citalopramu.

Citaloprams ir zāles, kas paredzētas depresijas ārstēšanai un recidīvu novēršanai, panikas traucējumu ārstēšanai ar vai bez agorafobijas, kā arī obsesīvi kompulsīvu traucējumu ārstēšanai.

Mūsdienās šai narkotikai ir pietiekami daudz pierādījumu, lai to klasificētu kā labi panesamu un efektīvu antidepresantu. Šī iemesla dēļ tas ir viens no visplašāk izmantotajiem medikamentiem depresijas ārstēšanai.

Šajā rakstā ir apskatītas citaloprama īpašības. Izskaidrotas tā farmakokinētiskās īpašības un darbības veids, kā arī postulētas iespējamās šo zāļu blakusparādības, piesardzības pasākumi un indikācijas.

Raksturojums un darbības mehānisms

Citaloprams ir antidepresants, kas pieder selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) grupai.

Tādējādi tas sastāv no psihotropām zālēm, kas tieši iedarbojas uz neirotransmitera serotonīna receptoriem.

Serotonīns ir ļoti svarīga smadzeņu viela, kas veic lielu skaitu funkciju. Starp tiem izceļas personas garastāvokļa regulēšana.

Tādējādi, jo lielāks serotonīna daudzums ir smadzenēs, jo augstāks ir cilvēka noskaņojums. Tā vietā zems šīs vielas līmenis smadzenēs bieži tiek saistīts ar depresijas epizodēm un nomāktu noskaņu.

Šajā ziņā citaloprams ir zāles, kas iedarbojas tieši uz smadzenēm, kavējot serotonīna atpakaļsaistīšanu. Nomācot tās atpakaļsaistīšanu, smadzenēs palielinās šīs vielas daudzums un palielinās garastāvoklis.

Citaloprama zinātniski apstiprinātie lietojumi ir: depresijas, sociālās trauksmes, panikas traucējumu, obsesīvi-kompulsīvu traucējumu, Hantingtona slimības un pirmsmenstruālā dismorfa traucējumu simptomi.

Tomēr praksē citalopramu bieži izmanto, lai arī iejauktos: trauksmes problēmas, onihofagija, uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumi, ēšanas traucējumi, alkoholisms un dažāda veida sociālā fobija.

Indikācijas un deva

Ārstēšana ar citalopramu jānosaka medicīnas darbiniekam, kuram jānosaka zāļu piemērotība un ievadāmās devas.

Šī iemesla dēļ pirms ārstēšanas ar citalopramu sākšanas precīzi jāievēro norādījumi par zāļu lietošanu, ko norādījis ārsts, kurš to ir saņēmis.

No otras puses, ārstēšanās ar citalopramu ilgumu un progresējošo zāļu samazināšanas periodu nosaka arī medicīnas darbinieks. Svarīgi nav pēkšņi pārtraukt ārstēšanu un lietot citas devas, nekā noteikts.

Lai arī devas un ārstēšanas ilgums ir procedūras, kuras ārstam jāveic, citaloprams piedāvā virkni pamata indikāciju, kas var kalpot par atsauci lietotājiem, bet ne par papildu norādījumiem. Šie ir:

1- depresija

Depresija ir galvenie garīgie traucējumi, kuriem indicēta citaloprama lietošana. Parastā deva depresijas ārstēšanai pieaugušiem cilvēkiem ir 20 miligrami dienā.

Ja to uzskata par nepieciešamu, ārsts var nolemt pakāpeniski palielināt minēto devu, maksimāli līdz 40 miligramiem dienā.

2 - Panikas traucējumi

Panikas traucējumi ir vēl viens traucējums, kuram ir indicēta citaloprama lietošana. Šajā gadījumā ievadīšanas vispārējās devas ir zemākas, paredzot sākotnējo devu 10 miligramus dienā.

Pēc vienas ārstēšanas nedēļas medicīnas darbinieks var palielināt devu līdz 20-30 miligramiem dienā. Tikai īpašos gadījumos citaloprama ievadīšana panikas traucējumu ārstēšanai sasniedz maksimālo devu - 40 miligramus dienā.

3-obsesīvi kompulsīvi traucējumi

Citaloprama devas, kas norādītas obsesīvu kompulsīvu traucējumu ārstēšanai, ir tādas pašas kā depresijas gadījumā. Sākotnējā deva parasti ir 20 miligrami dienā, ko var palielināt līdz maksimāli 40 miligramiem dienā.

Citi citaloprama lietojumi

Apstiprinātie citaloprama lietošanas veidi ir: depresijas simptomu, sociālās trauksmes traucējumu, panikas traucējumu, obsesīvi-kompulsīvu traucējumu, Hantingtona slimības un pirmsmenstruālā dismorfa traucējumu ārstēšana.

Tomēr, neraugoties uz zinātnisku datu par tā efektivitāti, citalopramu lieto arī onihofagijas, uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumu, ķermeņa dismorfisko traucējumu, ēšanas traucējumu un alkoholisma ārstēšanai.

Šajā ziņā dažām patoloģijām, šķiet, ir īpašas attiecības ar citalopramu - tas ir fakts, kas padara narkotiku iedarbību šo slimību ārstēšanā par iemeslu izpētei mūsdienās. Vissvarīgākie no tiem ir:

1- Alcheimera slimība

2014. gadā veikts pētījums parādīja, ka pelēm ievadītais citaloprams lielā mērā (78%) apturēja beta amiloido plāksnīšu augšanu, kas izraisa Alcheimera slimībai raksturīgo neironu nāvi.

Tas pats pētījums, kas tika piemērots 23 cilvēku paraugam, parādīja, ka citaloprams samazināja beta amiloido olbaltumvielu ražošanu par 37%, tāpēc tiek postulēts, ka šīs zāles varētu būt noderīgas Alcheimera slimības ārstēšanā.

2 - Diabētiskā neiropātija

Neskatoties uz klīnisko datu trūkumu, citaloprams ir plaši izmantots un ar efektīviem rezultātiem, lai mazinātu diabētiskās neiropātijas un priekšlaicīgas ejakulācijas simptomus.

3 - migrēnas novēršana

Lai arī citaloprams ir mazāk efektīvs nekā amitriptilīns migrēnas novēršanā, šķiet, ka abu zāļu kombinācija uzrāda labākus rezultātus nekā atsevišķu zāļu lietošana.

4 - Autisms

Daudzcentru randomizēts kontrolēts pētījums, kas veikts 2009. gadā, koncentrējās uz citaloprama ietekmes izpēti autisma ārstēšanā. Rezultāti neradīja nekādu labumu un parādīja dažas nelabvēlīgas sekas, tāpēc tiek apšaubīta citaloprama lietošana autisma ārstēšanā.

Farmakokinētiskās īpašības

Citaloprams ir ļoti izpētītas un pārbaudītas zāles. Šī iemesla dēļ šodien ir stingri dati par tā farmakokinētiskajām īpašībām.

Zāļu pētījumi ļāva noteikt citaloprama absorbcijas, metabolisma un eliminācijas procesus.

1- selektivitāte

Citaloprams tiek uzskatīts par visselektīvāko serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, kāds šodien pieejams. Vairāki in vitro pētījumi ir apstiprinājuši, ka zāļu darbība smadzenēs ir vērsta vienīgi uz serotonīna atpakaļsaistes kavēšanu.

Šajā ziņā atšķirībā no citiem SSRI medikamentiem citaloprams minimāli kavē citu vielu, piemēram, adrenalīna vai dopamīna, atpakaļsaistīšanu.

Konkrēti, dati rāda, ka tā nemainīgais serotonīna uzņemšanas kavēšanas ātrums ir vairāk nekā 3000 reizes mazāks nekā norepinefrīna uzņemšanas līmenis.

Tādējādi citaloprams parāda ievērojami lielāku efektivitāti šīs vielas kavēšanā nekā citas zāles, piemēram, parksotīns, sertralīns vai fluoksetīns.

Tomēr, neskatoties uz to, ka tā ir visizvēlīgākā narkotika, tas ir, tā darbojas smadzeņu mehānismos specifiskāk, kā tai jādarbojas, citaloprams nav visspēcīgākais antidepresants.

Piemēram, paroksetīns, neraugoties uz to, ka darbojas mazāk selektīvi un tādējādi ietekmē citus smadzeņu mehānismus, kas nav saistīti ar depresiju, ir pierādīts, ka daudz efektīvāk kavē serotonīna atpakaļsaistīšanos, jo ietekme ir intensīvāka.

2- absorbcija

Citaloprams ir zāles, kuras viegli uzsūcas. Tās uzsūkšanos neietekmē barības uzņemšana, un tās perorālā biopieejamība ir aptuveni 80%,

Augstākais vielas līmenis plazmā tiek novērots no divām līdz četrām stundām pēc tās ievadīšanas.

Citaloprams ir plaši izplatīts dažādos perifērajos audos, un tā saistība ar plazmas olbaltumvielām ir 80%. Tas nozīmē, ka tai ir minimāla varbūtība tikt iesaistītai zāļu mijiedarbībās, kas notiek sekundāri pēc olbaltumvielu saistīšanas zāļu pārvietošanas.

Lietojot klīniski nozīmīgas devas, citalopramam ir lineāra farmakokinētika. Tas ir, tas parāda lineāru korelāciju starp devu un stabilu zāļu un tās metabolītu koncentrāciju.

Par visu to šodien citaloprams tiek uzskatīts par vienu no antidepresantiem, kura absorbcija cilvēka ķermenī ir vislabākā. Absorbcijas un izplatīšanas procesu nemaina citi mainīgie, tāpēc tā ietekme parasti ir diezgan tieša.

3 - metabolisms

Kad citaloprams norīts, zāļu vielas nonāk asinīs, līdz nonāk aknās, kur zāles tiek metabolizētas.

Aknas metabolizē citalopramu divās N-demetilēšanas stadijās līdz dimetilcitalopramam (DCT) caur CYP2C19 un uz didemetilcitalopramu (DDCT) caur CYP2D6.

Oksidēšana notiek ar A un B monoamīnoksidāzi un aldehīda oksidāzi, veidojot propionskābes un oksīda-N-citaloprama atvasinājumu.

Stabilās koncentrācijās metabolītu daudzums attiecībā pret zāļu citalopramu ir no 30 līdz 50% DCT un no 5 līdz 10% DDCT.

4- Likvidēšana

Citalopram ir divfāzu eliminācija. Izkliedes fāze organismā ilgst apmēram 10 stundas, un zāļu pusperiods ir no 30 līdz 35 stundām.

Tādējādi citaloprams ir zāles, kurām ķermenī ir ilgs mūžs, tāpēc to var ievadīt tikai vienu reizi dienā. Līdz 23% zāļu izdalās ar urīnu.

5 - ar vecumu saistīta farmakokinētiskā iedarbība

Pētījumi, kuros apskatīja gan citaloprama vienreizējas, gan vairākas devas cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, norāda, ka zāļu devu koncentrācija palielinās par 23-30%, salīdzinot ar jaunākiem indivīdiem.

Šī iemesla dēļ gados vecākiem pacientiem ieteicams saņemt mazākas sākotnējās citaloprama devas, jo tā ietekme uz viņu ķermeni ir lielāka.

6- Aknu disfunkcija un farmakokinētiskā iedarbība

Personām ar aknu darbības traucējumiem perorāls citaloprama klīrenss tiek samazināts par 37%. Tādējādi zāles šai populācijai var radīt lielāku risku, tāpēc indivīdiem ar aknu mazspēju ieteicams ievadīt mazas un kontrolētas devas.

7 - Nieru darbības traucējumi un farmakokinētiskā iedarbība

Cilvēkiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem citaloprama klīrenss ir samazināts par 17%. Šiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo, taču cilvēkiem ar hroniskiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem var būt nepieciešams samazināt zāļu daudzumu.

Blakus efekti

Tāpat kā citas zāles, citaloprama lietošana var izraisīt dažādas blakusparādības. Parasti tās ir vieglas vai mērenas intensitātes, tomēr ir svarīgi par to informēt ārstu, ja jebkura no šīm blakusparādībām ir intensīva vai nepazūd.

Galvenās blakusparādības, ko var izraisīt citaloprama lietošana, ir:

1. Slikta dūša un vemšana
2. Caureja un aizcietējums
3. Sāpes kuņģī vai grēmas
4. Pazemināta ēstgriba un svara zudums.
5. Bieža vēlme urinēt.
6. Pārmērīgas nogurušas sajūtas.
7. Vispārējs vājums
8. Nekontrolējama kratīšana kādā ķermeņa reģionā.
9. Sāpes muskuļos vai locītavās.
10. Sausa mute
11. Seksuālās vēlmes un spēju izmaiņas vai samazināšanās.
12. Smagas un pārmērīgas menstruācijas.
13. Sāpes krūtīs
14. Elpas trūkums.
15. Reibonis un reibonis
16. Paaugstināts sirdsdarbības ātrums.
17. Dzirdes vai redzes halucinācijas.
18. Augsts drudzis.
19. Pārmērīga svīšana
20. Apjukums.
21. Apziņas vai koordinācijas zudums.
22. muskuļu nejutīgums vai saraustītas kontrakcijas.
23. Nātrene, pūslīši vai izsitumi
24. Apgrūtināta elpošana vai rīšana.
25. Sejas, rīkles, mēles, lūpu, acu, roku vai pēdu pietūkums.
26. Neparasta asiņošana vai zilumi.
27. Galvassāpes un problēmas ar koncentrāciju vai atmiņu.

Atsauces

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Citaloprama efektivitāte priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanā: placebo kontrolēts pētījums. Iekšējais. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Amerikas Savienoto Valstu Nacionālā medicīnas bibliotēka.

1. Kellers MB (2000. gada decembris). "Citaloprama terapija depresijas ārstēšanai: pārskats par 10 gadu Eiropas pieredzi un ASV klīnisko pētījumu dati." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citaloprama pārdozēšana - Zviedrijas slimnīcās ārstēto gadījumu pārskats". Toksikols. Klin. Toksikols. 35 (3): 237–40.

1. Rangs HP (2003). Farmakoloģija. Edinburga: Čērčils Livingstons. lpp. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanens, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996. gada janvāris). "Citaloprams alkoholisma ārstēšanā: dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums". Farmakopsihiatrija. 29. panta 1. punkts: 27. – 9.