LIDOKAĪNS: DARBĪBAS MEHĀNISMS, KĀDAM TAS PAREDZĒTS - MEDICĪNA - 2025

Lidokaīns ir zāles, ko lieto, lai ražotu vietējo anestēziju vai nervu blokiem truncal. Tās galvenā ietekme ir sāpju jutības samazināšana vai bloķēšana, papildus tam ir ietekme uz miokarda kontraktilās aktivitātes. Zāles ir noderīgas ķirurģiskām procedūrām, papildinājums pretsāpju līdzekļiem un antiaritmisks līdzeklis.

Deviņpadsmitā gadsimta sākumā kokaīnu lietoja kā anestēzijas līdzekli. 1904. gadā parādījās pirmais kokaīna atvasinājums - prokaīns -, ko lietoja gadsimta pirmajās desmitgadēs. Lidokaīns ir prokaīna atvasinājums, kas pirmo reizi tika izmantots Otrā pasaules kara laikā 1943. gadā. Tajā pašā gadā to sintezēja Šveices ķīmiķis Nils Lofgrēns.

Ķīmiski lidokaīns ir aminoamīds, maza molekula, un tā noformējums ir lidokaīna hidrohlorīds. Lidokaīna iedarbība ir īsa, salīdzinot ar citiem anestēzijas līdzekļiem, piemēram, bupivakaīnu un mepivakaīnu. Tās darbība sākas pirms 2 minūtēm, un iedarbība ilgst no 30 līdz 60 minūtēm.

Mūsdienās lidokaīns tiek uzskatīts par nepieciešamu, efektīvu un drošu narkotiku. Tas ir iekļauts PVO būtisko zāļu sarakstā, tas ir plaši izmantots un pieejams.

Anestēzijas līdzekļi ir būtisks līdzeklis, lai mazinātu pacienta diskomfortu un sāpes, veicot ķirurģiskas procedūras.

Darbības mehānisms

Sāpju receptori - naliceptori - atrodas praktiski visā ķermenī; Tās ir maņu galotnes, kas pārraida sāpju jutīgumu pret aferentajām nervu šķiedrām, kas ir atbildīgas par informācijas pārnešanu uz centrālo nervu sistēmu. Nervu impulss rodas maņu šķiedru darbības potenciāla izmaiņu dēļ.

Depolarizācija nervu šķiedru līmenī ir atkarīga no jonu apmaiņas membrānas līmenī. Nātrijam, galvenajam ārpusšūnu katjonam, jāievada nervu šūnā, lai izraisītu nervu impulsu. Šī nātrija caurlaide tiek veikta caur specializētiem membrānas jonu kanāliem, izraisot potenciāla izmaiņas.

Lidokaīna darbības mehānisms ir samērā vienkāršs. Anestēzijas līdzeklis izkliedējas un nonāk neironu aksonos, stabilizējot membrānu un novēršot depolarizāciju; Tas notiek, kavējot nātrija iekļūšanu šūnā, bloķējot jonu kanālus. Šajā gadījumā nerodas depolarizācija un sāpju pārnešana uz nervu sistēmu.

Kas attiecas uz sirdi, lidokaīns izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos; miokarda muskuļu kontrakcija notiek sakarā ar nātrija iekļūšanu miocītā, kas veicina muskuļu šķiedru kontraktilitāti. Jonu kanālu aizsprostojums samazina kontrakciju biežumu, jo nātrijs neievadās šūnā.

Bieži tiek novērota adrenalīna un anestēzijas līdzekļa kombinācija. Epinefrīns izraisa kapilāru slēgšanu, novēršot lidokaīna nokļūšanu asinsritē.

Līdz ar to anestēzijas efektu pagarina zāļu pastāvīgums injekcijas vietā. Tās lietderība ir infiltratīvā anestēzijā plašām ķirurģiskām procedūrām.

Kam tas domāts?

Lidokaīna lietojums ir daudzveidīgs tā īpašību dēļ. Ātra darbības sākšana, samērā īsa iedarbība un maz nelabvēlīgu efektu ļauj to izmantot daudzās medicīniskās procedūrās. Cita starpā to lieto vietējā anestēzijā --topiskā un infiltrējošā -, reģionālajā blokādē un kā antiaritmisku līdzekli.

Vietējā anestēzija

Lidokaīns var būt injekciju šķīdums, aerosols, lokāls gēls vai krēma preparāti, kā arī plāksteri. Šīs prezentācijas ļauj to lietot uz gļotādas, ādas un vietējās infiltrācijas nelielu operāciju veikšanai.

Vietējai anestēzijai nav nepieciešama kombinācija ar citām zālēm, izņemot adrenalīnu zobu lietošanai. Tās parasti izmanto:

- Neliela operācija.

- ķirurģiskas metodes, piemēram, urīna vai nazogastrālo cauruļu ievietošana.

- Infiltrācija centrālās līnijas katetru ievietošanai.

- Traumu un brūču izraisītu sāpju mazināšana.

- Zobārstniecības procedūras, piemēram, zobu ekstrakcija vai labošana.

- Endoskopiskās procedūras: gastroskopija, kolonoskopija, bronhopudroskopija.

- Šajā līmenī iekaisuma procesos tiek izmantota intraartikulāra infiltrācija. Parasti to kombinē ar ilgstošas ​​darbības anestēzijas līdzekļiem un steroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Dažās valstīs intraartikulāra lietošana ir kontrindicēta.

- Dzemdniecībā to izmanto, lai veiktu epiziotomiju un paplašinātu dzemdību kanālu.

Reģionālā blokāde

Reģionālā anestēzija ietver anestēzijas līdzekļu lietošanu uz nervu stumbriem. Šīs tehnikas mērķis ir bloķēt sāpes lielā apgabalā.

Parasti papildus adrenalīnam ir nepieciešama kombinācija ar citiem anestēzijas līdzekļiem, piemēram, bupivakaīnu. To bieži izmanto brahiāla pinuma blokā.

Mugurkaula un epiridurālā anestēzija

Tas ir reģionālās anestēzijas veids, kas ietver lidokaīna un bupivakaīna injekcijas vai nu ārpus membrānām, kas savieno muguras smadzenes, vai tieši mugurkaula kanālā. Tas jāveic anesteziologam, un tā lietošana ir paredzēta izvēles vai nekomplicētām operācijām:

- apendektomija.

- ķeizargrieziens.

- Varikoceles izārstēšana.

- cirkšņa hernioplastika.

- apakšējo ekstremitāšu operācija.

- Prostatektomija.

Antiaritmisks

Ventrikulārās uzbudināmības inhibējošā iedarbība padara lidokaīnu par noderīgu narkotiku kā antiaritmisku līdzekli. Pienācīgās devās tas darbojas, bloķējot nātrija kanālus - neietekmējot priekškambaru darbību - tādējādi samazinot sirdsdarbību bez citām sekām. Lidokaīns lielās devās var izraisīt asinsrites nomākumu.

Lidokaīns ir 1.b klases antiaritmisks līdzeklis. Tas ir citu antiaritmisko līdzekļu, piemēram, amiodarona, aizstājējs, kad tie nav pieejami. Tās indikācija intravenozi ir kambaru tahikardijas vai fibrilācijas ārstēšana vairāku iemeslu dēļ:

- Sirds un plaušu reanimācija.

- Aritmija pēc akūta miokarda infarkta.

- tahikardija pēc elektriskās kardioversijas.

- Digitalis reibums.

- Procedūras hemodinamikā, piemēram, kateterizācija.

Citi lietojumi

- Reaktīva vai kairinoša klepus simptomātiska mazināšana. Šim nolūkam lidokaīns tiek aerosolēts ar fizioloģisko šķīdumu ieelpošanai.

- tā lietošana ir aprakstīta atkārtotiem epilepsijas lēkmēm.

Kontrindikācijas

Neskatoties uz lidokaīna sniegto efektivitāti un drošību, daži apstākļi pacientiem ierobežo vai novērš tā lietošanu. Šīs zāles lietošanai ir gan absolūtas, gan relatīvas kontrindikācijas.

Absolūtas kontrindikācijas

- Pierādīta paaugstināta jutība vai alerģija pret lidokaīnu vai tā nesēju.

- Sirds ritma traucējumi, kas rodas ar aizsprostojumiem, piemēram, sinoatriāla blokāde vai 2. un 3. atrioventrikulāra bloķēšana.

- Vilka-Parkinsona-Vaita un Ādama-Stoksa sindromi.

- 1. klases antiaritmisko līdzekļu, piemēram, prokainamīda vai hinidīna, lietošana.

- Iepriekšēja amiodarona ievadīšana.

- Ārstēšana ar citām zālēm, piemēram, nātrija fenitoīns vai acetaminofēns.

Relatīvās kontrindikācijas

- Aknu slimība vai aknu mazspēja.

- hipotensija, kas nav saistīta ar aritmijām.

- bradikardija.

- Pseidoholīnesterāzes deficīts.

- Porfīrija.

- seniori.

Atsauces

1. McLeod, IK (2017). Vietējie anestēzijas līdzekļi. Atgūts no emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokaīns. Atgūts no pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Lidokaīna hcl injekcija Atgūta no vietnes medicinenet.com
4. (sf). Lidokaīns. Atgūts no drugbank.ca
5. Wikipedia (pēdējais rev. 2018). Lidokaīns. Atgūts no vietnes en.wikipedia.org
6. Wikipedia (pēdējais rev. 2018). Vietējais anestēzijas līdzeklis. Atgūts no vietnes en.wikipedia.org
7. Určs. C. (no Pārskati sāpēs 2007). Normāla sāpju pārnešana. Atgūts no ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (2017. gada pēdējais red.). Mugurkaula un epidurālā anestēzija. Atgūts no medlineplus.gov