- Zāles
- - Dabiski alkaloīdi
- - terciārie amīni
- - kvartāra amīni
- Darbības mehānisms
- Lietojumprogrammas
- Papildu kaitējums
- Mijiedarbība
- Kontrindikācijas
- Atsauces
Antispastiskie ir zāles, ko lieto, lai mazinātu, novērstu vai samazinātu muskuļu spazmas gludās muskulatūras, īpaši gremošanas un urīnceļu, un līdz ar to samazina kolikas sāpes, ka tas izraisa spazmas.
Spazmolītiskos līdzekļus sauc arī par spazmolītiskiem līdzekļiem, un no farmakoloģiskā viedokļa tie ir parasimpatolītiski līdzekļi, tas ir, tie bloķē parasimpātiskās sistēmas iedarbību, tāpēc bloķē acetilholīnu. Šīs grupas narkotika ir atropīns.
Anastasijas Gepas attēls vietnē www.pixabay.com
Tās ir zāles, kas spēj bloķēt dažus acetilholīna muskarīna efektus gludo muskuļu, dziedzeru, sirds un / vai centrālās nervu sistēmas parasimpātiskajos galos.
Šajā narkotiku grupā mēs varam minēt dabiskas izcelsmes, daļēji sintētiskas un sintētiskas vielas. Dabiski ir dabiski alkaloīdi, starp kuriem ir atropīns (DL-hiosicamīns), kas tiek iegūts no krūma ar nosaukumu Atropa Belladonna.
Skopolamīnu (L-hyoscine) ekstrahē no Hyoscyamus niger, un Jimson nezāli ekstrahē no Datura stramonium, kas ir L-hyoscyamine avots.
Semisintētiskie materiāli no dabīgajiem savienojumiem, no kuriem tie tiek sintezēti, atšķiras ar izplatīšanas un ķermeņa izvadīšanas veidu, kā arī ar to iedarbības ilgumu.
Starp sintētiskas izcelsmes spazmolītiskiem līdzekļiem var minēt terciāros amīnus, kuru lietošana pašlaik ir ierobežota ar oftalmoloģiskiem nolūkiem kā pupilāri vai ciklopleģiski dilatatori.
Visbeidzot, ir četratārējie spazmolītiķi, daži no tiem specifiski ietekmē noteiktus muskarīna receptoru apakštipus.
Zāles
Zemāk ir parasimpatolītisko zāļu saraksts, no kurām dabiskās un daži četrvērtīgie amīni tiek izmantoti kā spazmolītiķi.
- Dabiski alkaloīdi
- Atropīns (DL-hiosicamīns): ir tablešu veidā, injekciju šķīduma, oftalmoloģiskās ziedes, oftalmoloģiskā šķīduma, kā arī belladonna ekstrakta un tinktūras veidā.
- Skopolamīns (L-hyoscine): tā forma ir tablešu, injekciju un oftalmoloģiskā šķīduma veidā.
Atropīna struktūra (Avots: Harbins / Publiskais īpašums, izmantojot Wikimedia Commons)
- terciārie amīni
- Homatropīna hidrobromīds (oftalmoloģiskais šķīdums)
- Eikatropīns (oftalmoloģiskais šķīdums)
- Ciklopentolāts (oftalmoloģiskais šķīdums)
- Tropikamīds (oftalmoloģiskais šķīdums)
- Diciklomīds (tabletes, kapsulas, sīrups, šķīdums injekcijām)
- Flavoksāts (tabletes)
- Metixen (tabletes)
- Oksifenciklimīns (tabletes)
- Piperidolāts (tabletes
- Tifenamils (tabletes)
- kvartāra amīni
- Benzotropīns (tabletes)
- Homatropīna metilbromīds (tabletes un eliksīrs)
- Meteskopolamīns (tabletes, sīrups un šķīdums injekcijām)
- Glikopirolāts (tabletes un šķīdums injekcijām)
- Oksifenonijs (tabletes)
- Pentapiperium (tabletes)
- Pipenzolāts (tabletes)
- Propanthelin (tabletes, ilgstošas darbības tabletes un šķīdums injekcijām)
- Pirenzepīns (tabletes)
- Mepenzolāts (tabletes)
- Dififmanil (tabletes, ilgstošas darbības tabletes)
- Heksocikliskie (tabletes, ilgstošas darbības tabletes)
- Izopropamīds (tabletes)
- Tridiheksetil (tabletes, ilgstošas darbības kapsulas un šķīdums injekcijām)
- Tiotropijs (tabletes)
- Tolterodīns (tabletes)
- Ipratropijs (tabletes)
- Metilatropīns (tabletes)
Darbības mehānisms
Spazmolītisko līdzekļu darbības mehānisms ir konkurēt ar acetilholīnu par muskarīna receptoriem. Šie receptori galvenokārt atrodas kuņģa-zarnu trakta un uroģenitālā trakta gludajos muskuļos, dziedzeros, sirdī un centrālajā nervu sistēmā.
Tā kā šī antagonistiskā iedarbība ir konkurējoša, to var pārvarēt, ja acetilholīna koncentrācija receptoru tuvumā ir pietiekami augsta.
Lietojumprogrammas
Spazmolītiskos medikamentus lieto koliku ārstēšanai, ko izraisa spazmatiska kuņģa un zarnu trakta gludo muskuļu, žultspūšļa un uroģenitālā trakta gludo muskuļu kontrakcija.
Spazmolītiski parasimpatolītiskie līdzekļi nomāc acetilholīna muskarīna holīnerģisko iedarbību, tādējādi stimulējot neaskulāro gludo muskuļu relaksāciju vai samazinot tā aktivitāti.
Tos lieto visdažādākajos simptomos, kas saistīti ar kuņģa-zarnu trakta un žultspūšļa motoriem traucējumiem. Starp tiem mēs varam nosaukt pireorospazmu, epigastrisku diskomfortu un kolikas, kas pavada caureju.
Atslābinot urīnpūšļa sienas gludos muskuļus, tos izmanto, lai mazinātu sāpes un tenesmu, kas pavada cistītu.
Lai gan šīs zāles var eksperimentāli kavēt urīnvada un žultsvadu saraušanos, žultsceļu vai urīnizvadkanāla kolikām nepieciešami narkotiski pretsāpju līdzekļi un parasti tie neizzūd ar spazmolītiskiem līdzekļiem.
Sakarā ar ietekmi uz dziedzeru sekrēciju tos lieto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā kopā ar citiem specifiskiem medikamentiem.
Papildu kaitējums
Biežākās blakusparādības ir skolēnu dilatācija un neskaidra redze, sausa mute, apgrūtināta rīšana, urīna aizturi gados vecākiem vīriešiem, aizcietējumi, vertigo un nogurums. Sirds un asinsvadu sistēmā var rasties tahikardija un neliels asinsspiediena paaugstināšanās.
Šīs blakusparādības ir iemesls, kāpēc hroniska šo zāļu lietošana nav labi panesama.
Saindēšanās gadījumā tiek parādīti iepriekš minētie efekti, kam seko uzvedības izmaiņas, sākot ar sedāciju, delīriju, halucinācijām, krampjiem, komu un elpošanas nomākumu (lielās devās), sausu un apsārtušu ādu un hipertermiju, īpaši bērniem.
Atropīna nāvējošā deva pieaugušajam ir aptuveni 0,5 g, bet skopolamīns - 0,2–0,3 g.
Mijiedarbība
Farmakoloģiskā mijiedarbība attiecas uz zāļu iedarbības modifikācijām to ilguma un lieluma ziņā, kas saistītas ar citu zāļu vai uzņemto vielu vienlaicīgu vai iepriekšēju lietošanu.
Šajā ziņā spazmolītiskiem līdzekļiem, kas ir parasimpatolītiski vai antiholīnerģiski, ir papildu iedarbība ar šādām zālēm:
- amantadīns
- antihistamīni
- benzodiazepīni
- tricikliskie antidepresanti
- disopiramīds
- monoamīnoksidāzes inhibitori
- meperidīns
- metilfenidāts
- prokainamīds
- tioksantīni
- hinidīns
- nitrāti un nitrīti
- primidona
- orfenadrīns
- fenotiazīni.
Spazmolītiskie līdzekļi vai antiholīnerģiski līdzekļi:
- Palieliniet alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu
- Palielināt atenolola iedarbību un diurētisko līdzekļu, nitrofurantoīna un digoksīna kuņģa un zarnu trakta bioloģisko pieejamību
- Palieliniet glikokortikoīdu radīto acu spiedienu
- Tie bloķē metoklopramīda iedarbību
- Samaziniet fenotiazīnu un levodopas iedarbību
Antacīdi samazina antiholīnerģisko līdzekļu absorbciju caur muti. Guanetidīns, histamīns un rezerpīns bloķē inhibīciju, ko antiholīnerģiskie līdzekļi rada uz kuņģa-zarnu trakta sekrēcijām.
Kontrindikācijas
Parasimpatolītisko līdzekļu lietošanas kontrindikācijas ir glaukoma, urīna un kuņģa aizture un ķirurģiskas vēdera bildes diagnozes procesā. Glaukomas gadījumos, kad skolēns ir jāpaplašina kādam oftalmoloģiskam procesam, tiek izmantotas simpatomimētiskas zāles.
Citas kontrindikācijas ir paaugstināta jutība pret zālēm vai tās palīgvielām, tahikardijas un miokarda išēmijas.
Atsauces
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Acorus calamus Linn spazmolītiskā iedarbība. tiek mediēts caur kalcija kanālu blokādi. Fitoterapijas pētījumi: Starptautisks žurnāls, kas veltīts dabisko produktu atvasinājumu farmakoloģiskajam un toksikoloģiskajam novērtējumam, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman and Gilman, A. (2001). Terapeitisko līdzekļu farmakoloģiskā bāze. Desmitais izdevums. Makgreivs
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Satureja hortensis L. ēteriskās eļļas spazmolītiskā un pret caureju iedarbība. Etnofarmakoloģijas žurnāls, 71 (1-2), 187-192.
- Hausers, S., Longo, DL, Džeimssons, JL, Kaspers, DL, un Loskalzo, J. (Red.). (2012). Harisona iekšējās medicīnas principi. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Medicīniskās farmakoloģijas pārskats. Lange medicīnas publikācijas.